La región fue conquistada por el Mariscal Jorge Robledo. Su primer gobernador colonial fue don Gaspar de Rodas. Sus primeros pobladores españoles venían básicamente de Extremadura. La primera capital fue Santa Fe de Antioquia, destruida varias veces por los antiguos pobladores Nutabes y sus aliados Catíos, especialmente los comandados por el cacique Toné.
El 2 de marzo de 1616, nace la Villa de San Lorenzo del Poblado en el suelo del valle de Aburrá, fundada por el visitador español Francisco de Herrera Campuzano, esta se convertiría posteriormente en 1675 en la Villa de Nuestra Señora de la Candelaria de Medellín y luego en la ciudad de Medellín. Posteriormente en 1826, Medellín es proclamada como la nueva capital de Antioquia en reemplazo de Santa Fé de Antioquia.
Se presume que durante el siglo XVII la región recibió migrantes procedente del País Vasco, Castilla y Andalucía, España, que dieron al acento paisa sus características predonimantes de la |s| como se usa en el norte de España y el uso del "vos" (ver también voseo). La abrupta geografía andina hizo que la región estuviera aislada del resto del país hasta bien entrado el siglo XX, circunstancia que pronto cambiaría al agregarse a la actividad agraria y minera, un rápido desarrollo industrial.
Un hecho importante en la definición del territorio paisa fue la así llamada Colonización Antioqueña, que inicia a mediados del siglo XIX. A partir de esta época varias familias antioqueñas colonizan las montañas circundantes creando plantaciones y fundando ciudades, en territorios selváticos que estuvieron antes bajo las jurisdicciones de Mariquita o Popayán.
En 1840 fue fundada cerca del Nevado del Ruiz la ciudad de Manizales, la ciudad Paisa de segunda importancia y la más conservadora, con altos niveles culturales y calidades arquitectónicas republicanas, siendo puerta y corazón del eje cafetero. Pronto Pereira y Armenia junto con las demás ciudades del hoy denominado Eje Cafetero fueron fundadas por antioqueños quienes incorporaron esas tierras al Estado Soberano de Antioquia, creado en 1863 dentro de los Estados Unidos de Colombia.
A principios del siglo XX, siendo Antioquia un departamento dentro de la república unitaria de Colombia, los territorios antes pertenecientes a Popayán y Mariquita formaron el departamento de Caldas el cual a su vez se fraccionó en Quindío y Risaralda, formando, junto con Antioquia, los cuatro departamentos de la "región paisa".
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